Bereits Ende des Jahres 1998 ist durch das IOC in der Schweiz entschieden worden, dass Kreatin zur Nahrungsergänzung für Athleten und Sportler zugelassen ist. Das Internationale Olympische Komitee hatte sich hierbei der Meinung von zahlreichen Wissenschaftlern, Forschern, Medizinern und Trainern angeschlossen, die den Einsatz von Kreatin im Rahmen der Nahrungsergänzung schon seit Jahren stark befürwortet hatten. Im menschlichen Körper wird aus den Substanzen Kreatin und Kreatinkinase das so genannte Phospho-Kreatin erzeugt. Dieser Stoff stellt die Voraussetzung zur Muskelkontraktion dar, die ohne eine ausreichende Kreatinversorgung nicht möglich wäre.

Die Wirkung bezieht sich hierbei vor allem auf die Aspekte Muskelkraft, Ausdauer und Verkürzung der Erholungsphasen im unmittelbaren Anschluss an Trainingseinheiten. Während der geschilderte Wirkungsumfang vor allem für Leistungs- und Profisportler sinnvoll ist, werden auch Freizeitsportler vor allem von der allgemein vitalisierenden Wirkung von Kreatin angesprochen.

Kreatin ist eine körpereigene Substanz, deren größter Teil vom menschlichen Körper selber gebildet wird. Wird Fisch oder Fleisch verzehrt, so erhöht sich die Konzentration im Körper, wobei die gesamte Speichermenge bei erwachsenen Menschen bei 100 bis 150 Gramm liegt. Kreatin wird dabei vorrangig in den Skelettmuskeln, dem Gehirn und dem Herzmuskel gespeichert. Interessanterweise ist sowohl bei Menschen als auch bei Säugetieren die Konzentration von Kreatin in der Muttermilch auffällig hoch.

Kreatin wirkt im menschlichen Körper unter anderem als Energiepuffer. Während die Energie, die zur Muskelbewegung aufgebracht werden muss, innerhalb der ersten drei Sekunden durch das Molekül Adenosintriphosphat dargestellt wird, verlängert Kreatin dieser Phase auf sechs bis zehn Sekunden, ohne dass der Organismus auf langsamere Prozesse umschaltet, die mit einer Leistungseinschränkung einhergehen. In der Praxis bedeutet dies, zum Beispiel in Bezug auf den Kraftsport, dass höhere Gewichte zum Trainieren eingesetzt werden können, wodurch der gesamte Muskelaufbau schneller und effizienter erfolgt. Studien besagen hierbei, dass der Muskelaufbauwert, unter dem Einfluss von Kreatin, um den Faktor 3,38 steigt. Darüber hinaus gehend zeigen aktuelle Tiermodelle, dass die Zufuhr von Kreatin den Spiegel der Wachstumshormone deutlich steigert und den Aufbau der Skelettmuskulatur allgemein begünstigt.

Schließlich erlaubt zusätzliches Kreatin dem Körper, Wasser in einer größeren Menge zu speichern. Dieser osmolare Effekt begünstigt, durch eine Zunahme von so genanntem Muskelwasser um bis zu zwei Liter, den Muskelzuwachs, durch eine Begünstigung der Muskelproteinsynthese.